邀您来参会！中关村“火花”活动走进亦庄-中国医学科学院药物研究所成果推介会将举行

为进一步加强北京经济技术开发区作为三城科技成果转化承载区的功能作用，促进经开区高精尖产业培育和发展，引导在京高校研究所成果转化落地经开区，中关村科技成果转化“火花”活动即将走入亦庄。

在北京市科委、中关村管委会的指导下，中关村技术经理人协会、北京经开区科创局、中国医科院药物所联合主办，北京壹号总部承办的成果推介会，筛选7个优秀项目成果，面向亦庄医药企业集中推介，实现技术供需有效对接，加速科技成果转化为落地亦庄。

以下为活动安排，一起来了解~

活动时间地点

● 时间：

2021年6月18下午13:30-17:00

● 地点：

北京壹号总部（北京市科创二街5号）

组织单位

● 指导单位：

北京市科学技术委员会、中关村科技园区管理委员会

● 主办单位：

北京经济技术开发区科技创新局

中国医学科学院药物研究所

中关村技术经理人协会

● 承办单位：

北京壹号总部

参会方式

会场名额有限，请填写报名信息，工作人员审核通过后发送报名成功信息。

会议报名链接：https://jinshuju.net/f/qGb6U6

或扫描下方二维码报名

议程安排

● 签到 13:00-13:30

● （一）领导致辞

● （二）亦庄成果转化支持政策介绍

● （三）北京壹号成果转化承接区介绍

● （四）成果项目路演

1. IL-6抑制剂抗UC新药IMM-H013 秦海林研究员

2. 选择性靶向JAK3抗自身免疫性疾病创新药物研究 张天泰研究员

3. 抗高尿酸血症创新药物CC15009 肖志艳研究员

4. 急性肾损伤、肺损伤治疗药物IMM-H018 崔华清研究员

5. 抗淋巴瘤新型PI3K/HDAC双重抑制剂的研发 许恒研究员

6. 创新药物IMM-H023项目 林明宝副研究员

7.抗再生障碍性贫血创新药物IMM-H025 吉腾飞研究员

项目简介

1. IL-6抑制剂抗UC新药IMM-H013 秦海林研究员

类别：化药1类

适应症：溃疡性结肠炎

剂型：普通口服制剂

进度：临床前研究

知识产权：已申请中国及PCT专利

转让方式：技术转让

溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）是一种病灶位于结肠和直肠的慢性炎症性疾病，也是一种自身免疫性疾病。IMM-H013在研制治疗UC创新药物方面具有易制性、有效性、安全性和质量可控性。IMM-H013成药性优异，具有制备工艺简单、使用溶剂安全、反应条件友好、结构新、纯度高、性质稳定、对UC治疗作用强、适合普通口服制剂给药、也可制成栓剂和灌肠剂、在病灶部位浓度高、靶点明确、毒性低等特点。项目将按照NMPA或FDA对新药审批的要求，开展并完成规范的临床前研究工作、完成申请IND临床研究、完成新药临床试验，获得新药批准证明文件及上市许可。

2. 选择性靶向JAK3抗自身免疫性疾病创新药物研究 张天泰研究员

类别：化学药品1类

适应症：类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，银屑病，多发性硬化症，强直性脊柱炎等自身免疫性疾病

剂型：片剂

进度：临床前研究

知识产权：已经申请中国及PCT专利

转让方式：合作或转让

IMM-H024是结构新颖、选择性高、抑制JAK3激酶活性好、抗类风湿性关节炎疗效显著的新一代的JAK小分子抑制剂。具有：

1. 结构新颖：IMM-H024是结构新颖、活性明确、共价结合于JAK3氨基酸序列Cys909位的新一代选择性JAK3小分子抑制剂；

2. 靶点明确：选择性抑制JAK3激酶亚型，且具有非常强的抑制JAK3激酶活性作用，抑制激酶活性的IC50=0.14 nM，明显优于已上市Jakinibs的抑制活性；

3. 机制清楚：选择性靶向作用于JAK3后抑制JAK3-STAT5信号通路发挥抗炎作用；

4. 选择性高：具有非常高的选择性，其对JAK3的抑制强度是其他亚型JAK1/JAK2/Tyk2的3200倍以上；

5. 安全性好：毒性低，小鼠口服的LD50大于2g/kg，无致突变及心脏毒性，亚急毒显示对一般药理、血常规、肝肾功能均无毒性作用；

6. 疗效明确：抗类风湿性关节炎疗效明确，效果明显优于已上市同靶点药物非选择性的JAKs抑制剂托法替尼、巴瑞克替尼以及RA临床治疗一线用药甲氨蝶呤。

3. 抗高尿酸血症创新药物CC15009 肖志艳研究员

类别：化药1类

应症：高尿酸血症

剂型：片剂

进度：临床前研究

知识产权：已申请中国及PCT专利

转让方式：技术转让或者合作开发

创新之处：

1. 新结构类型的XOD抑制剂；知识产权明确。已申请中国发明专利；已提交多个国家PCT专利申请。

2. 药效优于同类上市药非布索坦：体外抑制XOD活性优于非布索坦，体内降低血尿酸水平作用与非布索坦相当。

3. 安全性好优于同类上市药非布索坦：非布索坦因增加心血管疾病风险被限制使用。

化合物CC15009经CHO/hERG试验，未发现心脏毒性。小鼠单次给药的毒性试验、大鼠多次给药的毒性试验、遗传毒性Mini-Ames试验均未见明显毒性反应。

4. 急性肾损伤、肺损伤治疗药物IMM-H018 崔华清研究员

类别：化学药品1类

适应症：急性肾损伤、急性肺损伤

剂型：片剂

进度：临床前研究阶段

知识产权：已申请中国专利(201910263113.3)及PCT专利(PCT/CN2020/080517)

转让方式：技术转让

IMM-H018为IDO1的小分子抑制剂，其结构新颖，理化性质稳定，合成工艺简单且成本低，易工业化生产，靶点明确，对IDO1抑制作用的IC50 = 10-12M，属国际上最强的，药代特性和安全性均良好。在LPS诱发的小鼠急性肾损伤和急性肺损伤模型，均能够明显地改善症状，降低肾功能损伤指标BUN、肺损伤动物肺水肿的程度。一旦研发成功，将造福广大患者，同时亦会取得巨大经济效益和社会效益。IMM-H018也会成为我国自主研发的一个first-in-class的创新药。

5. 抗淋巴瘤新型PI3K/HDAC双重抑制剂的研发 许恒研究员

类别：化学药品1类

适 应 症：淋巴瘤

剂型：注射剂/口服

进度：临床前研究阶段

知识产权: 已申请专利

转让方式：技术转让/合作开发

PI3K和HDAC通路在细胞信号转导和基因转录调控中分别起到关键作用，是治疗淋巴瘤已被验证的靶点；抑制PI3K和HDAC可降低下游致癌基因MYC的表达，抑制肿瘤生长，同时抑制这两个靶点能进一步增强MYC的抑制。PI3K/HDAC双重抑制剂能够实现协同的抗淋巴瘤效果，对淋巴瘤的应答率可能高于二者单独使用；同时抑制两个靶点的单一药物也能避免药物联用中所存在的药物-药物相互作用，对B/T细胞淋巴瘤具有显著的体内外活性，具有良好的安全性和成药性。

6. 创新药物IMM-H023项目 林明宝副研究员

类别：化药1类

适应症：COPD炎症

剂型：片剂、胶囊或吸入制剂

进度：临床前研究

知识产权: 已申请结构与功能专利

转让方式：合作开发或技术转让

研究背景：慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD) 是一种以气流阻塞为主要特征的慢性支气管炎和（或）肺气肿，可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭。IMM-H023是以Vam3为先导物通过结构改造合成的一种全新结构的化合物（该化合物物质基础和相关功能已申请专利保护），拥有独立的自主知识产权。其已完成了全合成、制备路线开发、原料药制备、初步安全性、初步药理学及药代动力学等前期研究工作。前期研究结果显示，其抗炎活性显著，且药效明确、生物利用度较原型药显著提高，成药性强，对COPD具有显著的治疗作用，显示其安全性和生物利用率良好、作用机制新颖。IMM-H023有望成为第一个上市的专门针对该靶点的COPD治疗药物。

7. 抗再生障碍性贫血创新药物IMM-H025 吉腾飞研究员

类别：化药1类

适应症：治疗再生障碍性贫血

剂型：片剂、或胶囊

进度：临床前研究

知识产权：已申请中国及PCT专利

转让方式：合作开发或技术转让

研究背景：再生障碍性贫血（aplastic anemia, AA）是一种严重的血液系统难治性疾病，目前临床用于AA治疗的药物治愈率低、复发率高、毒副作用大，价格昂贵。本项目创新之处在于：

1. IMM-H025为青藤碱新结构衍生物，结构新颖，且毒副作用较小；

2. IMM-H025具有显著抗炎活性；在动物水平疗效确切、毒性低，且前期实验表明，该化合物溶解性与稳定性良好；

3. IMM-H025原料易得，合成工艺方法成熟，易于规范化生产。

4. IMM-H025生物利用度较高，已申请专利保护，有望开发为AA治疗领域提供更好临床药物。