我国核药实现从0到1原创突破

全球首个针对特定靶点的放射性显像剂日前在我国获批上市，这是我国核药领域首个具有完全自主知识产权的1类创新药，成功打破国外近30年技术垄断，实现从0到1的原创性突破，为患者提供了全新诊断药物的选择。

核药又称放射性药品，在恶性肿瘤、心脑血管疾病、中枢神经系统疾病等的诊断与治疗中发挥着重要作用。长期以来，我国在原创核医学药物领域存在明显短板。那么，这项全球首创的“分子侦察”技术，究竟领先在哪儿？又将为我国医学发展带来怎样的推动力？

首创“分子侦察”锁定肿瘤转移

这款药物名为锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液，于2026年4月2日获批，属于1类创新核药。它是一种靶向整合素αvβ3，借助单光子发射及X射线计算机断层成像系统（SPECT/CT）显像的放射性诊断药物，主要用于可疑肺癌患者区域淋巴结转移的辅助检查，是全球首个针对整合素αvβ3这一关键靶点获批的放射性诊断显像剂。

现在上市的这款新药是诊断药，不直接杀伤肿瘤，而是发现肿瘤的“侦察兵”。它能定位肿瘤、判断肿瘤转移范围和严重程度，帮助医生制定治疗方案，避免不必要的手术与过度治疗。

该药的核心成分是佩昔瑞特加肽（3PRGD2），特异性高、亲和力强，可精准识别并结合肿瘤细胞。

人体发生癌变后，实体瘤内部新生血管内皮细胞会大量表达αvβ3整合素，而佩昔瑞特加肽与之具有极高亲和力。在注射锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液后，药物随血液循环迅速聚集在肿瘤区域，通过单光子发射计算机断层成像术探测锝[99mTc]发出的伽马射线，即可清晰显示病灶位置，完成肿瘤检测与分子影像学评价。

从本质上看，这种药物是佩昔瑞特加肽与放射性核素锝[99mTc]螯合而成，即锝[99mTc]佩昔瑞特加肽，能对肿瘤精准定位和显像。佩昔瑞特加肽负责“找到肿瘤”，核素负责“照亮病灶”，二者配合实现精准显像。

与CT、核磁看“形态”不同，该药在分子层面识别肿瘤，能更早发现微小转移，假阳性更低，诊断更准。由于整合素αvβ3是广谱靶点，在多数实体瘤新生血管上大量存在，所以该药具备多癌种诊断潜力，相关临床试验正在推进中，未来将逐步拓展适应症，覆盖更多癌种。

辐射剂量低于常规CT

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽是核药，属于核医学范畴。核医学是利用放射性核素（同位素）诊断和治疗疾病的现代医学分支。其核心原理是将微量放射性药物注入人体，通过显像技术查看器官功能和分子水平变化，或开展靶向治疗，常用于癌症、心脏病和脑部疾病的早期诊断与治疗。

核医学之所以能持续发展，在于其独特的诊疗优势：既能精准发现病灶，又能最大程度保护人体健康组织。

人体各类组织与器官结构精密，内部状态难以通过肉眼直接观察，需要借助专业技术判断是否存在病变。目前临床常用的PET/CT、SPECT等核医学影像技术，不仅能呈现解剖结构，更能观测组织器官的功能与代谢状态。但是，这类检查必须配合放射性示踪剂才能让医生看清病变，而不只是看到器官结构。

公众不必“谈核色变”，诊断用的核药辐射极低，安全性经过严格验证。放射性示踪剂虽然带有放射性，但临床使用剂量极微小，对人体危害可忽略；同时，示踪剂通常选用半衰期极短的同位素，可通过代谢快速排出体外，辐射远低于急性损伤阈值，诊疗获益远大于风险。

这款新药使用的锝-99m半衰期约6小时，药物很快就能完全排出体外，辐射剂量低于常规CT，检查后无需隔离，不影响正常工作与生活。经国家药监局严格评审及全国多中心临床试验验证，无严重不良反应，安全可靠。人体每年接受自然界的天然辐射为2.4-3mSv，国际与国内标准均规定：年辐射剂量低于50mSv即为安全。

打破国外近30年垄断实现领跑

核医学已有百余年发展历史。20世纪中叶以来，放射性核素广泛用于脏器显像和物质代谢研究。长期以来，全球核药研发生产主要集中在美国、法国、德国、日本等国家，尤其近30年，肿瘤显像诊断由美国PET影像技术主导。因此，研发出能与PET媲美的适用SPECT影像的高性能肿瘤显像剂，一直是全球核医学界的难题和追求。

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽是全球首个用于SPECT的广谱肿瘤显像剂，显著扩大了SPECT技术的应用范围，可用于肿瘤诊断、分期及疗效评价，打破了欧美PET影像技术近30年的垄断，有望成为新一代肿瘤诊断利器。

核医学分子影像是精准医学的重要组成部分。当前，18F-FDG-PET/CT是肿瘤诊断与分期的“金标准”。18F-FDG即氟代脱氧葡萄糖，是目前肿瘤PET/CT最经典、应用最广的放射性示踪剂，通过追踪肿瘤细胞活跃的糖代谢实现显像：肿瘤细胞因代谢旺盛会大量摄取葡萄糖，从而在PET图像上呈现高信号区域。作为核医学领域的经典显像剂，18F-FDG广泛用于肿瘤诊断、分期和疗效监测。但它对炎症等非肿瘤病变易出现假阳性，且设备昂贵、成本高、多数地区未纳入医保，因此可及性较低。

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽三期临床试验结果显示：锝[99mTc]佩昔瑞特加肽鉴别肺部良恶性肿瘤的效果与18F-FDG-PET/CT相当；在肺癌淋巴结转移判定方面，它的特异性与准确性更高，可纠正59%的18F-FDG-PET/CT假阳性结果，大幅降低了肺癌淋巴结转移误诊率。

长期以来，我国核药依赖进口，高端靶向显像剂一直空白。锝[99mTc]佩昔瑞特加肽的获批，标志着中国正式进入全球核药第一方阵。这款新药为完全自主研发、自主知识产权，非仿制、非改良，是真正从0到1的突破，整体技术达到国际领先水平。

核医学迈向“既诊又治”

尽管锝[99mTc]佩昔瑞特加肽目前为诊断药，但未来将快速迈向诊疗一体化。

一方面，核药普遍具备诊疗一体化的潜力，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽的前景更为广阔。该核药偶联的RGD类分子，可特异性靶向肿瘤新生血管内皮细胞上的整合素αvβ3。整合素αvβ3是调控肿瘤血管生成和癌细胞转移的关键跨膜糖蛋白，在肺癌、胶质母细胞瘤、乳腺癌等多种实体瘤中高表达，因此该药靶向精准、适用范围广。

另一方面，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽大幅提升了现有SPECT设备的临床效能。过去，因缺乏高特异性示踪剂，SPECT/CT多局限于骨扫描、心肌灌注等传统领域，如今，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽凭借优异的靶向性能，可以让各级医院广泛配备的SPECT设备升级新功能，不仅可用于肺癌及转移诊断，未来还可拓展至多癌种检测。

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽的精准靶向能力，为诊疗一体化奠定了基础。只需将诊断用核素替换为治疗性核素，即可从“精准侦察”升级为“精准杀伤”，对肿瘤进行靶向治疗。

放射性核素偶联药物是核医学靶向治疗最具前景的发展方向之一。目前，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽仅具备诊断功能，未来可搭载兼具显像和治疗功能的核素，研发针对整合素αvβ3的诊疗一体化核药，实现“一药既诊又治”。

过去，我国肿瘤诊断高度依赖PET/CT，这种设备造价昂贵，基层难以普及。大量基层医院配备了SPECT/CT，但因缺乏优质显像剂，只能开展骨扫描等基础检查，难以满足新增癌症诊疗需求。现在，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽的问世，让SPECT/CT首次具备媲美PET/CT的肿瘤诊断能力，尤其是在肺癌淋巴结转移评估上，精准度超越了传统“金标准” 18F-FDG-PET/CT。而且，SPECT/CT设备本身在全国各级医院普及率高且检查成本较低，该药物的应用有望使整体检查费用显著低于PET/CT，具备普惠优势。整个检查过程无创、无痛、流程简单、耗时短、出结果快，患者接受度高。作为国家重点支持的1类创新药，锝[99mTc]佩昔瑞特加肽未来有望尽快纳入医保，进一步减轻患者就医负担，让高端精准诊断从“昂贵小众”走向“普惠大众”。

本次突破的意义，远不止一款新药上市，更在于建立起了我国自主可控的核药研发体系，为后续诊疗一体化药物研发奠定关键基础。目前，我国正在加快形成核药研发、生产、应用全链条高质量发展格局。未来，以锝[99mTc]佩昔瑞特加肽等为代表的核素药物，将在肿瘤精准诊疗领域发挥更大作用，为我国癌症早筛早诊、精准治疗提供更强支撑，推动核医学整体水平持续迈向世界前列。